依魯替尼
商品名：Imbruvica
通用名：Ibrutinib
中文名：依魯替尼
CAS登錄號: 936563-96-1
藥物公司：Pharmacyclics, 強生
FDA批準日期：
2014年2月12日、2013年11月13日
適應癥：
FDA 分別批準了兩個適應癥，2014年2月12日批準用于既往接受過至少一次治療的慢性淋巴細胞白血?。–LL）患者的治療。2013年11月批準用于既往接受過至少一次來那度胺或其他藥物治療的套細胞淋巴瘤（MCL）患者的治療。
劑型和規格：
膠囊劑：140mg
品種概述：
2014年2月12日FDA加速批準了Pharmacyclics公司和強生的Imbruvica（通用名：Ibrutinib，依魯替尼）上市，用于既往接受過至少一次治療的慢性淋巴細胞白血?。–LL）患者的治療。2013年11月13日FDA加速批準了依魯替尼用于治療一種罕見的侵襲性血癌——套細胞淋巴瘤（MCL）。依魯替尼（ibrutinib）是Pharmacyclics/Johnson & Johnson共同開發的BTK抑制劑。用于治療CLL和MCL適應癥均已授予優先審查資格，并根據FDA的加速批準程序批準。同時，Imbruvica也是FDA授予突破性療法認定并獲批的首批藥物之一。
專利信息：
美國專利: 7514444 , 7718662
相關中國專利：CN101610676A,CN101610676B,CN101805341A,CN101805341B, CN102746305A, CN102887900A
國內申報情況：
國內暫無申報
項目綜述：
依魯替尼(Ibrutinib)是一種口服的名為布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑的首創新藥, 該藥通過與靶蛋白BTK活性位點半胱氨酸殘基（Cys-481）選擇性地共價結合, 不可逆性地抑制BTK, 從而有效地阻止腫瘤從B細胞遷移到適應于腫瘤生長環境的淋巴組織。
依魯替尼(Ibrutinib)最早由因繪制“人類基因組圖譜”而聞名的美國塞萊拉基因技術公司(Celera Genomics)開發, 2007年由當時在塞萊拉任職的潘崢嬰（現為北京大學深圳研究生院特聘研究員）以第一作者發表了研發依魯替尼的過程，但由于Celera資金和資源問題，2006年Celera將該藥的開發權轉讓給加州的Pharmacyclics公司。2011年，強生旗下子公司楊森制藥（Jassen）通過先期支付1.5億美元而獲得與Pharmacyclics公司合作開發的權利,一旦新藥臨床試驗成功并且獲批上市，Pharmacyclics制藥公司將共計獲得9.75億美元收入，雙方還將共同分享銷售所得。在交易宣布時，Pharmacyclics股票只有12美元，市值只有幾個億美元。發展至今，它的股票已經是123美元，市值90.5億美元。
作為最常見的白血病，慢性淋巴細胞白血?。–LL）的標準治療方法是：氟達拉濱、環磷酰胺和利妥昔單抗聯合應用。如今，制藥行業所有目光都集中到兩類口服激酶抑制劑上：布魯頓酪氨酸激酶（BTK）和磷酸肌醇3激酶（PI3K），這兩類激酶抑制劑有望改善現有治療的局限性，并最終完全取代目前的化療方案。
Pharmacyclics公司和強生聯合開發的依魯替尼（ibrutinib），作為一種新型小分子共價BTK抑制劑，今年2月12日獲得FDA批準新適應癥，用于之前至少接受過一種藥物治療的慢性淋巴細胞白血病患者（FDA已于2013年11月批準依魯替尼治療罕見的套細胞淋巴瘤）。美國國家綜合癌癥網絡（NCCN）在今年1月也把依魯替尼納入新的白血病治療指南中。其實，在該藥獲得治療慢性淋巴細胞白血病新適應癥之前，一些醫生已通過超說明書使用依魯替尼治療該疾病。發表于2013年《新英格蘭醫學雜志》的一項研究顯示，依魯替尼治療慢性淋巴細胞白血?、蚱谂R床試驗中患者總體反應率為71%，化療失敗/治療后復發患者使用依魯替尼的腫瘤無進展存活率在26個月達到了75%。
事實上，依魯替尼首先被開發適應癥分別為類風濕關節炎。在慢性淋巴細胞白血病領域，這兩種化合物都很快進入臨床試驗。使用這兩種藥物的首批患者療效明顯，持續治療療效良好。曾參與多項慢性淋巴細胞白血病臨床試驗的哈佛大學醫學院Dana-Farber癌癥研究所血液學家珍妮·布朗表示：“這多少有點幸運，特別是對這兩種藥物進行了審評，竟然是如此良好的有效性。湯森路透預測，2019年依魯替尼全球銷售額將會達到43億美元，2020年依魯替尼全球銷售額可高達90億美元，將是在歷史上血液腫瘤科銷量最高的產品。
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